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중외제약, 아토피 신약후보물질 ‘JW1601’ 항염증·항소양 이중효과

히스타민H4수용체 결합 선택성 높아 … 전임상 결과, SCI급 학술지 게재

입력 2018-04-10 20:48

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JW중외제약은 개발 중인 아토피피부염 혁신신약 ‘JW1601’ 유도체가 전임상연구에서 염증 억제 및 가려움증 완화 효과를 입증했다고 10일 밝혔다.

결과는 과학기술논문인용색인(SCI)급 국제학술지인 ‘의약화학’(Journal of Medicinal Chemistry) 온라인판에 게재됐다.

이 회사는 일본 쥬가이제약과 합작 투자한 C&C신약연구소로부터 신약후보물질 기술을 이전받았다. ‘클로버’(CLOVER) 화합물 가상검색 플랫폼 기술을 활용해 기존 히스타민(histamine) H4수용체에 작용하는 분자와 다른 구조의 유효화합물(hit)을 발굴했다. 표적단백질만 저해하도록 선택성을 개선한 후보물질을 도출하는 과정을 논문에 담았다.

연구 결과 JW1601 유도체는 히스타민 H4수용체에만 작용해 아토피피부염을 유발하는 면역세포 활성과 이동을 차단하고, 가려움증을 일으키는 히스타민 신호전달을 억제했다. 염증 억제효과만 있는 기존 치료제와 달리 가려움증도 완화했다.

JW1601 유도체는 대사 안정성과 용해도가 개선된 약물동태학 프로파일을 보였다. C&C신약연구소가 급성 가려움 동물모델과 만성 아토피피부염 동물모델을 대상으로 수행한 실험에서 위약 대비 유효성을 입증했다.

다국적 제약사가 개발 중인 히스타민 H4수용체 억제제는 혈중 약물농도와 결합 선택성이 낮아 약효가 떨어지고 독성이 발생할 수 있다고 중외제약 측은 설명했다.

중외제약은 범부처신약개발사업단으로부터 연구비를 지원받아 JW1601을 개발하고 있다. 연내 1상 임상 개시를 목표로 미국 식품의약국(FDA) 임상허가신청(IND)에 부합하는 수준의 비임상과 임상용 약물 생산 연구를 추진할 계획이다.

김선영 기자 sseon0000@viva100.com

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